氯唑西林鈉膠囊說明書

【藥品名稱】

通用名：氯唑西林鈉膠囊

商品名：

英文名：Cloxacillin Sodium Capsules

漢語拼音：Luzuoxilinna Jiaonang

本品主要成分為氯唑西林鈉，其化學(xué)名稱為：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[5-甲基-3-（2-氯苯基）-4-異?唑甲酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₁₉H₁₇ClN₃NaO₅S

分子量：457.87

【性狀】

本品為硬膠囊劑。

【藥理毒理】

本品為半合成青霉素，具有耐酸、耐青霉素酶的特點(diǎn)，對(duì)革蘭陽性球菌和奈瑟菌屬有抗菌活性，對(duì)葡萄球菌屬（包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌）產(chǎn)酶株的抗菌活性較苯唑西林強(qiáng)，但對(duì)青霉素敏感葡萄球菌和各種鏈球菌的抗菌作用較青霉素為弱，對(duì)甲氧西林耐藥葡萄球菌無效。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

空腹口服本品500mg，于1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)，為9.1mg/ml?？诜占s35%。食物影響本品在胃腸道的吸收，進(jìn)食后服藥者血藥濃度僅為空腹服用者一半。本品血清蛋白結(jié)合率為94%，能滲入急性骨髓炎病人的骨組織、膿液和關(guān)節(jié)腔積液中，在胸腔積液中也有較高濃度。亦能透過胎盤進(jìn)入胎兒，但難以透過正常的血腦屏障?？诜酒泛蠹s9%～22%在體內(nèi)代謝，血消除半衰期(t_1/2b)為0.5～1.1小時(shí)。主要通過腎小球?yàn)V過和腎小管分泌，自尿中排出，少部分自膽汁排出，。

【適應(yīng)癥】

本品主要用于治療產(chǎn)青霉素酶并對(duì)甲氧西林敏感的葡萄球菌所致輕、中度感染，如骨骼、呼吸道和皮膚、軟組織感染等。

【用法用量】

口服，成人一次0.5 g，一日4次。

小兒每日按體重25～50mg/kg，分4次服用。

【不良反應(yīng)】

1．過敏反應(yīng)蕁麻疹等各類皮疹較常見，少數(shù)病人中可發(fā)生白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作和血清病型反應(yīng)（Ⅲ型變態(tài)反應(yīng)）等。個(gè)別病人可發(fā)生過敏性休克，過敏性休克一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵?，保持氣道暢通、吸氧并予以腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。

2．少數(shù)患者可出現(xiàn)腹脹、食欲減退，甚至惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等癥狀。

3．個(gè)別患者可出現(xiàn)白細(xì)胞及中性粒細(xì)胞減少或淤膽型黃疸。

4．偶見念珠菌屬或革蘭陰性桿菌所致二重感染。

【禁忌癥】

有青霉素類藥物過敏史者或青霉素皮膚試驗(yàn)陽性患者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1．有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應(yīng)慎用本品。

2．應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)。

3．對(duì)一種青霉素過敏患者可能對(duì)其他青霉素類藥物或青霉胺過敏，過去有青霉素過敏性休克患者可對(duì)頭孢菌素類藥物呈現(xiàn)交叉過敏。

4．輕中度腎功能減退患者服用本品時(shí)劑量不需調(diào)整，但腎功能嚴(yán)重減退時(shí)，本品的劑量應(yīng)適當(dāng)減少。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

缺乏本品對(duì)孕婦影響的充分研究，但由于本品能透過胎盤進(jìn)入胎兒，所以孕婦服用本品時(shí)應(yīng)充分權(quán)衡利弊。本品有在乳汁中少量分泌，因此哺乳期婦女應(yīng)慎用或在服用本品時(shí)暫停哺乳。

【兒童用藥】

本品能與膽紅素競爭與血清蛋白的結(jié)合能力，故有黃疸的新生兒應(yīng)慎用本品。

【老年患者用藥】

老年患者服用本品時(shí)須調(diào)整劑量。

【藥物相互作用】

1．氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類、磺胺藥等抑菌藥可干擾青霉素的殺菌活性，故不宜與本品及其他青霉素類藥物合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴(yán)重感染時(shí)。

2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄，使本品的血藥濃度升高，血清半衰期延長，毒性也可能增加。

【規(guī)格】

按C₁₉H₁₈ClN₃O₅S計(jì)算 (1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g

【貯藏】

密封，在干燥處保存。

【有效期】