磺胺二甲嘧啶鈉注射液說明書

【藥品名稱】

通用名：磺胺二甲嘧啶鈉注射液

商品名：

英文名：：Sulfadimidine Sodium Injection

漢語拼音：Huang’an Erjiamidingna Zhusheye

本品主要成分為：磺胺二甲嘧啶鈉，其化學(xué)名稱為：N-(4,6-二甲基-2-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺鈉鹽。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₁₂H₁₃N₄NaO₂S

分子量：300.33

【性狀】

本品為無色或微黃色的澄明液體，遇光易變質(zhì)。

【藥理毒理】

本品為磺胺類抗菌藥，抗菌譜與磺胺嘧啶相似，對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用。但近年來細菌對本品的耐藥性增高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。

磺胺類藥物為廣譜抑菌劑，在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作用于細菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制了細菌的生長繁殖。

【藥代動力學(xué)】

本品靜脈注射后在全身廣泛分布，可透過血-腦脊液屏障，腦脊液的藥物濃度為血藥濃度的30%～80%，血漿蛋白結(jié)合率為80%，血中乙?；蕿?5%～40%，血消除半衰期(t_1/2b)為5～7小時。主要從尿排泄，2天內(nèi)50%的藥物從尿中排出。

【適應(yīng)癥】

用于敏感菌引起的下列感染，當(dāng)患者不能口服時，如急性單純性下尿路感染、急性中耳炎和皮膚軟組織感染。

【用法用量】

成人常用量：一次0.5～1g, 一日2次。臨用前，用滅菌注射用水或生理鹽水將藥液稀釋成5%的溶液后緩慢靜脈注射；靜脈滴注濃度約為1%。

【不良反應(yīng)】

1.過敏反應(yīng)較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。

2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血?；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。

3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫

酶(G-6PD)患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見。

4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位,可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。

5.肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。

6.腎臟損害?？砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死等嚴(yán)重不良反應(yīng)。

7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。

8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。

9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。

磺胺藥所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。治療時應(yīng)嚴(yán)密觀察，當(dāng)皮疹或其他反應(yīng)的早期征兆出現(xiàn)時即應(yīng)立即停藥。

【禁忌癥】

1.對磺胺類藥物過敏者禁用。

2.由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。

3.孕婦及哺乳期婦女禁用本品。

4.小于2個月的嬰兒禁用本品。

5.重度肝腎功能損害者禁用本品。

【注意事項】

1.交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。

2.肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身應(yīng)用。

3.腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿，故應(yīng)用本品期間應(yīng)多飲水，保持高尿流量，如果應(yīng)用本品療程長，劑量大時，除多飲水外宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應(yīng)。失水、休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。腎功能減退患者不宜應(yīng)用本品。

4.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。

5.下列情況應(yīng)慎用：缺乏G-6PD、血卟啉癥患者。

6.治療中須注意檢查：

(1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。

(2)治療中定期尿液檢查(每2～3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。

(3)肝、腎功能檢查。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1．本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應(yīng)用。

2．磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度可達母體血藥

濃度的50％～100％，藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響。本品在G-6PD缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。

【兒童用藥】

由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的應(yīng)用屬禁忌；由于兒童處于生長發(fā)育期，肝腎功能還不完善，用藥量應(yīng)酌減。

【老年患者用藥】

老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機會增加。如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)中常見者。因此老年患者宜避免應(yīng)用，確有指征時需權(quán)衡利弊后決定。

【藥物相互作用】

1.合用尿堿化藥可增強本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。

2.不能與對氨基苯甲酸(PABA)合用，PABA可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。

3.下列藥物與本品同用時，本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發(fā)生，因此當(dāng)這些藥物與磺胺藥同時應(yīng)用，或在應(yīng)用本品之后使用時需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。

4.與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物同用時，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。

5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導(dǎo)致避孕的可靠

性減小，并增加經(jīng)期外出血的機會。

6.與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。

7.與肝毒性藥物合用，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測肝功能。

8.與光敏感藥物合用可能發(fā)生光敏感的相加作用。

9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。

10.不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結(jié)晶尿的危險性增加。

11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，當(dāng)兩者同用時可增強保泰松的作用。

12．磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時可減少后者自腎小管的分泌，導(dǎo)致血藥濃度升高且持久，從而產(chǎn)生毒性，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。當(dāng)磺吡酮療程較長時，對磺胺藥的血藥濃度宜進行監(jiān)測，有助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。

【藥物過量】

磺胺血濃度不應(yīng)超過200μg/ml，超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高，毒性增強。

【規(guī)格】

2ml:0.2g

【貯藏】

遮光，密閉保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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