替加氟片說明書 打印頁面

【藥品名稱】

通用名：替加氟片

曾用名：

商品名：

英文名：Tegafur Tablets

漢語拼音：Tijiafu Pian

本品化學(xué)名稱為：1-(四氫-2-呋喃基)-5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₈H₉FN₂O₃

分子量：200.17

【性狀】

本品為白色片

【藥理毒理】

本品為氟尿嘧啶的衍生物，在體內(nèi)經(jīng)肝臟活化逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鹂鼓[瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成，主要作用于S期，是抗嘧啶類的細(xì)胞周期特異性藥物，其作用機(jī)理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性較低。化療指數(shù)為氟尿嘧啶的2倍，毒性僅為氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢性毒性實(shí)驗(yàn)中未見到嚴(yán)重的骨髓抑制，對(duì)免疫的影響較輕微。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

口服吸收良好，給藥后2小時(shí)作用達(dá)最高峰，持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)，為12～20小時(shí)。血漿T_1/2為5小時(shí)，靜注后均勻地分布于肝、腎、小腸、脾和腦，以肝、腎中的濃度為最高。由于本品具有較高的脂溶性，可通過血腦屏障，在腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。本品經(jīng)肝臟代謝，主要由尿和呼吸道排出，給藥后24小時(shí)內(nèi)由尿中以原形排出23％，由呼吸道以CO₂形式排出55％。

【適應(yīng)癥】

主要治療消化道腫瘤，對(duì)胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌有一定療效。也可用于治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。還可用于膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。

【用法用量】

成人口服，每日800～1200mg，分3～4次服用，總量30～50g為一療程。

【不良反應(yīng)】

輕度骨髓抑制表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板減少。輕度胃腸道反應(yīng)以食欲減退、惡心為主，個(gè)別病人可出現(xiàn)嘔吐、腹瀉和腹痛，停藥后可消失。其他反應(yīng)有乏力、寒顫、發(fā)熱、頭痛、眩暈、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、皮膚瘙癢、色素沉著、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。

【注意事項(xiàng)】

1、用藥期間定期檢查白細(xì)胞、血小板計(jì)數(shù)，若出現(xiàn)骨髓抑制，輕者對(duì)癥處理，重者需減量，必要時(shí)停藥。一般停藥2～3周即可恢復(fù)。

2、輕度胃腸道反應(yīng)可不必停藥，給予對(duì)癥處理，嚴(yán)重者需減量或停藥，餐后服用可以減輕胃腸道反應(yīng)。

3、有肝腎功能障礙的病人使用時(shí)應(yīng)慎重，酌情減量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

妊娠及哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】

小兒劑量一次按體重4～6mg/kg，一日4次服用。

【藥物相互作用】

替加氟呈堿性且含碳酸鹽，避免與含鈣、鎂離子及酸性較強(qiáng)的藥物合用。

【規(guī)格】

50mg

【貯藏】

密封保存

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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