硝酸毛果蕓香堿滴眼液說明書 打印頁面

【藥品名稱】

通用名：硝酸毛果蕓香堿滴眼液

曾用名：硝酸匹羅卡品滴眼液

英文名：Pilocarpine  Nitrate  Eye  Drops

漢語拼音：Xiaosuan  Maoguoyunxiangjian  Diyanye

本品主要成分及化學名稱：主要成分是硝酸毛果蕓香堿，其化學名為：4-［（1-甲基-1H-咪唑-5-基）甲基］-3-乙基二氫-2（3H）-呋喃酮硝酸鹽

化學結(jié)構(gòu)：

C₁₁H₁₆N₂O₂·HNO_3，271.27

【性狀】

本品為無色澄明液體

【藥理毒理】

藥理作用：毛果蕓香堿是一種具有直接作用的擬膽堿藥物，通過直接刺激位于瞳孔括約肌、睫狀體及分泌腺上的毒蕈堿受體而起作用。毛果蕓香堿通過收縮瞳孔括約肌，使周邊虹膜離開房角前壁，開放房角，增加房水排出。同時本品還通過收縮睫狀肌的縱行纖維，增加鞏膜突的張力，使小梁網(wǎng)間隙開放，房水引流阻力減小，增加房水排出，降低眼壓。

【藥代動力學】

本品的角膜透性良好。動物實驗顯示，用2%本品對家兔單劑量滴眼，房水中的藥物峰濃度出現(xiàn)在用藥后的30分鐘。用1%本品滴眼后，10～30分鐘開始縮瞳，降眼壓作用達峰時間約為75分鐘。縮瞳持續(xù)時間為4～8小時。維持降眼壓作用時間（與藥物濃度有關(guān)）為4～14小時。

【適應癥】

用于急性閉角型青光眼，慢性閉角型青光眼，開角型青光眼，繼發(fā)性青光眼等。本品可與其他縮瞳劑、β受體阻滯劑、碳酸酐酶抑制劑、擬交感神經(jīng)藥物或高滲脫水劑聯(lián)合用于治療青光眼。檢眼鏡檢查后可用本品滴眼縮瞳以抵消睫狀肌麻痹劑或擴瞳藥的作用。

【用法用量】

1.  慢性青光眼，0.5％～4％溶液一次1滴，一日1～4次。

2.  急性閉角型青光眼急性發(fā)作期，l％～2％溶液一次1滴，每5～l0分鐘滴眼1次，3～6次后每l～3小時滴眼1次，直至眼壓下降 (注意：對側(cè)眼每6～8小時滴眼1次，以防對側(cè)眼閉角型青光的發(fā)作)。

3.  縮瞳：對抗散瞳作用，1％溶液滴眼1滴2～3次；先天性青光眼房角切開或外路小梁切開術(shù)前，1％溶液，一般滴眼1～2次；虹膜切除術(shù)前，2％溶液，一次1滴。

【不良反應】

眼刺痛，燒灼感，結(jié)膜充血引起睫狀體痙攣，淺表角膜炎，顳側(cè)或眼周頭痛，誘發(fā)近視。眼部反應通常發(fā)生在治療初期，并在治療過程中消失。老年人和晶狀體混濁的病人在照明不足的情況下會有視力減退。有使用縮瞳劑后視網(wǎng)膜脫離的罕見報告。長期使用本品可出現(xiàn)晶狀體混濁。

局部用藥后出現(xiàn)全身副性反應的情況罕見，但偶見特別敏感的患者，局部常規(guī)用藥后出現(xiàn)流涎、出汗、胃腸道反應和支氣管痙攣。

【禁忌癥】

禁用于任何不應縮瞳的眼病患者，如虹膜睫狀體炎，瞳孔阻滯性青光眼等；禁用于對本品任何成分過敏者。哮喘，急性角膜炎慎用。

【注意事項】

1.       瞳孔縮小常引起暗適應困難，應告知需在夜間開車或從事照明不好的危險職業(yè)的患者特別小心。

2.       定期檢查眼壓。如出現(xiàn)視力改變，需查視力、視野、眼壓描記及房角等，根據(jù)病情變化改變用藥及治療方案。

3.       為避免吸收過多引起全身不良反應，滴眼后需用手指壓迫淚囊部1～2分鐘。

4.       如意外服用，需給予催吐或洗胃；如過多吸收出現(xiàn)全身中毒反應，應使用阿托品類抗膽堿藥進行對抗治療。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品對于孕婦及哺乳期婦女用藥的安全性尚未確定，故應慎用。

【兒童用藥】

兒童要慎用本品，因患兒體重輕，易用藥過量引起全身中毒。

【藥物相互作用】

1.       本品與β受體阻斷劑、碳酸酐酶抑制劑、α和β腎上腺能受體激動劑或高滲脫水劑聯(lián)合使用有協(xié)同作用。

2.       本品與拉坦前列素合用可降低葡萄膜鞏膜途徑房水流出的量，減低降眼壓作用。

3.       與局部抗膽堿藥物合用將干擾本品的降眼壓作用。與適量的全身抗膽堿藥物合用，因全身用藥到達眼部的濃度很低，通常不影響本品的降眼壓作用。

【藥物過量】

藥物過量可產(chǎn)生出汗，流涎，惡心，震顫，脈搏緩慢和血壓下降。在哮喘患者可發(fā)生支氣管縮窄。在中度藥物過量時，可自行恢復，靜脈補液可糾正脫水，有助于恢復。對嚴重的病例，阿托品是毛果蕓香堿的拮抗藥。

本品眼局部滴用過量時，可用溫水將其從眼部沖洗掉。

【規(guī)格】

（1）10ml：50mg；（2）10ml：100mg（3）10ml：200mg

【貯藏】

遮光，密閉，在涼暗處保存。

【包裝】

聚乙烯塑料眼藥瓶。

【有效期】

【批準文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】

參考文獻

1.       Weisbecker CA, Fraunflder F.T, Naidoff M, et al. Physicians’ Desk  Reference for Ophthalmology.  27^thed. 1999:271～272.

2.       中華人民共和國藥典2000年版 二部. 北京:化學工業(yè)出版社, 2000:840～841.

3.       諸駿仁. 中華人民共和國藥典2000年版 二部 臨床用藥須知. 北京:化學工業(yè)出版社, 2001:871～872.